【执业药师考讯】
本类药物既用于节后胆碱能神经支配的效应器内的M胆碱受体,也作用于神经节和骨骼肌的N胆碱受体.
乙酰胆碱乙酰胆碱是胆碱能神经递质,化学性质不稳定,遇水易分解.由于作用十分广泛,且在体内为胆碱酯酶迅速破坏,故除作为药理学研究的工具药外,无临床实用价值.但如了解其生理、药理作用,将便于学习和掌握胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理.
【药理作用】
1.M样作用：静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体,产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用,引起心率减慢、血管舒张、血压下降,支气管和胃肠道平滑肌兴奋,瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等.医学,教育网 搜集整理舒张血管可能是激动血管内皮细胞的M受体使内皮细胞释放依赖性舒张因子所致.
2.N样作用：剂量稍大时,Ach也能激动N胆碱受体,产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用.还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织（此组织在胚胎发育中与交感神经节的来源相同,受交感神经节前纤维支配）,使之释放肾上腺素.许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能神经双重支配的,通常是其中一种占优势.例如,在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势,而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神经占优势.故在大剂量Ach作用下,全部神经节（具N1胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋,腺体分泌增加,心肌收缩力加强,小血管收缩,血压升高.Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体,表现为骨骼肌兴奋.过大剂量的Ach很易使神经节从兴奋转入抑制.
氨甲酰胆碱氨甲酰胆碱的化学结构和作用都与Ach相似,能直接激动M和N受体,也可能促进胆碱能神经末梢释放Ach而发挥间接作用.可用于手术后腹气胀和尿潴留.副作用较多,加以阿托品对它的解毒效果差,故目前主要局部滴眼用于治疗青光眼,引起缩瞳以降低眼内压.
