雌激素
雌激素系甾体激素中独具苯环（A环芳香化）结构者,其中雌二醇（又称动情素或求偶素）的活性最强,主要合成于卵巢内卵泡的颗粒细胞,雌酮及雌三醇为其代谢转化物.雌二醇的2-羟基及4-羟基衍生物也具有重要生理意义,自从1938年发现非甾体结构而具有类似雌二醇活性的化合物——乙酚（反式-4,4′-2羟基-α、β-二乙基）以来,已合成的类似物不下几千种,近来已发展到三苯乙烯衍生物,其中有的可作为雌激素代用品,也可作为抗雌激素,这些化合物具有类似雌二醇的空间构型,易于合成,除有一定临床应用价值外,也可为研究雌激素作用原理提供线索.然而其代谢规律不同于甾体化合物,整体效应复杂,使用时需慎重.雌二醇的合成呈周期性变化,其有效浓度极低,在人和常用的实验动物如大鼠、狗等的血液中含量仅微微克/毫升.雌激素的靶组织为子宫、输卵管、阴道、垂体等.雌激素的主要作用在于维持和调控副性器官的功能.早年利用去卵巢的动物观察其副性器官变化,并与外源补充雌二醇的动物做比较,发现：在雌激素影响下,输卵管、子宫的活动增加,萎缩的子宫重新恢复,其腺体、基质及肌肉部分都增生,子宫液增多,阴道表皮细胞增生,表面层角化等.现已发现不仅经典靶组织具有雌激素受体蛋白,许多重要的中枢或外周器官如下丘脑、松果体、肾上腺、胸腺、胰脏、肝脏、肾脏等也均有不同数量的受体或结合蛋白分子.外源雌激素可引起全身代谢的变化.大剂量的雌二醇可促进蛋白质合成代谢、减少碳水化合物的利用,在鸟类可引起高血脂、高胆固醇,因此对脂肪代谢也有影响.此外,组织中雌二醇对水、盐分子的保留,钙平衡的维持也都有一定影响.雌激素在中枢神经系统的性分化中也起重要作用,而且由于其2-羟基或4-羟基衍生物属于儿茶酚类化合物,与儿茶酚胺等神经介质能竞争有关的酶系,从而相互制约、调控,形成了神经系统与内分泌系统之间的桥梁.这方面的深入研究将可能有助于阐明性分化、性成熟、性行为及生殖功能的神经-内分泌调控机理.各种形式的雌激素衍生物已广泛应用于避孕、治疗妇女更年期综合征、男子前列腺肥大症以及其他内分泌失调病等.
