试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异

氮芥类药物的作用主要通过进攻细胞内亲核中心,使之发生烷基化而丧失活性.
脂肪氮芥的氮原子的碱性比较强,
进攻贝塔碳原子比较容易,
生成的亚乙基亚胺离子,然后亚乙基亚胺离子与细胞内亲核中心发生作用.
芳香氮芥类药物由于氮原子的孤对电子和苯环共轭,
减弱了氮原子的碱性,
较难形成环状亚乙基亚胺,
通过失去氯原子形成碳正离子中间体发挥作用.
和脂肪氮芥相比,
芳香氮芥类药物碱性较低,烷基化能力较差,狂肿瘤活性差,
但同时毒性也比较小.
【PS 读药物的同志呀- -】