从生理学看,体液被分为血浆、细胞间液及细胞内液几个部分.为了说明药动学基本概念及规律现假定机体为一个整体,体液存在于单一空间,药物分布瞬时达到平衡（一室模型）.问题虽然被简单化,但所得理论公式不失为临床应用提供了基本规律.按此假设条件,药物在体内随时间变化可用下列基本通式表达：dC/dt=kCn.C为血药浓度,常用血浆药物浓度.k为常数,t为时间.由于C为单位血浆容积中的药量（A）,故C也可用A代替：dA/dt=kCn,式中n=0时为零级动力学,n=1时为一级动力学,药物吸收时C（或A）为正值,消除时C（或A）为负值.在临床应用中药物消除动力学公式比较常用,故以此为例如以推导和说明.
零级消除动力学
当n=0时,-dC/dt=KC0=K（为了和一级动力学中消除速率常数区别,用K代k）,将上式积分得：
Ct=C0-Kt,C0为初始血药浓度,Ct为t时的血药浓度,以C为纵座标、t为横座标作图呈直线,斜率为K,当Ct/C0=1/2时,即体内血浆浓度下降一半（或体内药量减少一半）时,t为药物消除半衰期（t1/2）.
按公式1/2C0=C0-Kt1/2可见按零级动力学消除的药物血浆半衰期随C0下降而缩短,不是固定数值.零级动力学公式与酶学中的Michaelis-Menten公式相似,S为酶的底物,Vmax为最大催化速度,Km为米氏常数.当[S]>>Km时,Km可略去不计,ds/dt=Vmax,即酶以其最大速度催化.零级动力学公式与此一致,说明当体内药物过多时,机体只能以最大能力将体内药物消除.消除速度与C0高低无关,因此是恒速消除.例如饮酒过量时,一般常人只能以每小时10ml乙醇恒速消除.当血药浓度下降至最大消除能力以下时,则按一级动力学消除.
一级动力学过程 (first-order Kinetic process) 一级动力学过程又称一级速率过程,是指药物在某房室或某部位的转运速率(dC / dt)与该房室或该部位的药量或浓度的一次方成正比. 描述一级动力学过程的公式 dC ―― = -KC dt (C为药物浓度,K为一级速率常数) 上式积分,得:C = C0 e-kt (C0为药物起始浓度) 上式改为常用对数式,则: K log C = logC0 -――t 2.303 可见,将t时药物浓度的对数对时间作图,可得一条直线,其斜率为-K/2.303.
