G蛋白偶联受体GPCR是我们迄今为止应用和了解最广的受体之一,这类受体的典型特征就是其次跨膜结构,配体结合在细胞外进行,一旦配体受体结合,受体发生构象变化,细胞膜内受体欧联的G蛋白就会发生反应,异源三聚体G蛋白解离为α亚基和βγ亚基,两者各自可以作为信号传递者向各自的效应器发出信号.根据Gα亚基传递信号的选择性,可以将GPCR大致分为i/o型,s型,q/11型等,Gi/o抑制腺苷酸环化酶（AC）,导致第二信使cAMP合成减少,Gs激活AC,导致cAMP生成增多,而Gq则直接偶联磷脂酶C（PLCβ）,导致第二信使DG和IP3的释放,从而激活PKC等.
GPCR之所以说是我们应用最多的受体,是因为我们的很大一部分药物都是这类受体的激动剂或拮抗剂,而且都是成熟的药物.此外,GPCR的检测方法也非常成熟,配体受体结合实验等手段可以非常容易的帮助筛选化合物和该受体的亲和力.
但是,由于GPCR属于膜受体,因此,蛋白结晶异常困难,至今可能还没有几个能都对其三维结构进行解析的.
